Kodola - apvalka elektrovērpšana ūdenī nešķīstošu zāļu iekapsulēšanai un stabilizēšanai

Abstract

Koaksiālās elektrovērpšanas tehnoloģija izmantota mikrošķiedru veidošanai ar kodola-apvalka struktūru, lai iegūtu amorfu cietas dispersijas stāvokli un stabilizētu empagliflozīnu (EMPA) – selektīvu nātrija-glikozes kotransportiera 2 (SGLT2) inhibitoru. Šī struktūra novērš aktīvās vielas pārkristalizēšanos ilgtermiņā un pasargā to no noārdīšanās UV starojuma un temperatūras ietekmē. Darba mērķis bija iegūt empagliflozīna amorfas cietas dispersijas stāvokli un uzlabot stabilitāti un izturību pret degradācijas faktoriem, izmantojot kodola – apvalka mikrošķiedras, kas iegūtas ar koaksiālo elektrovērpšanu. Amorfas cietas dispersijas stāvoklis pārbaudīja ar diferenciālās skenēšanas kolorimetriju (DSC) un pulvera rentgenstaru difrakciju (PXRD). Morfoloģisko šķiedru stāvokli raksturoja ar skenējošo elektronu mikroskopiju (SEM). Pārbaudi vielu tīrībai un funkcionālo grupu noteikšanai veica ar Furjē transformācijas infrasarkano spektroskopiju (FTIR) un fotoluminescences spektroskopiju. Darbs tika izstrādāts saistībā ar projektu “Amorfu cietu dispersiju stabilizēšana, izmantojot koaksiālo elektrovērpšanu”. Projekta Nr: LU-BA-PA-2024/1-0062 Rezultāti apliecina, ka ir iegūts empagliflozīna amorfas cietas dispersijas stāvoklis, mikrošķiedrās iekapsulētais empagliflozīns ir stabilā stāvoklī pēc paaugu pakļaušanas UV starojumam. Iegūtajiem rezultātiem ir būtiska nozīme tablešu ražošanā un to īpašību stabilizēšanā pret degradācijas faktoriem.

Coaxial electrospinning technology was used to form microfibres with a core-shell structure to obtain an amorphous solid dispersion state and to stabilise empagliflozin (EMPA), a selective sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor. This structure prevents the long-term recrystallisation of the active substance and protects it from degradation by UV radiation and temperature. The aim of this work was to obtain an amorphous solid dispersion state of empagliflozin and to improve stability and resistance to degradation factors using core-shell microfibres obtained by coaxial electrospinning. The state of the amorphous solid dispersion was verified by differential scanning colourimetry (DSC) and powder X-ray diffraction (PXRD). The morphological state of the fibres was characterised by scanning electron microscopy (SEM). The purity of the substances and the determination of functional groups were checked by Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) and photoluminescence spectroscopy. The work was carried out in the framework of the project ‘Stabilisation of amorphous solid dispersions by coaxial electrospinning’. Project No: LU-BA-PA-2024/1-0062 The results show that an amorphous solid dispersion of empagliflozin has been obtained; the empagliflozin encapsulated in microfibres is in a stable state after exposure to UV irradiation. The obtained results have significant importance in tablet production and the stabilisation of their properties against degradation factors.