Brīva un nanodaļiņās iekapsulēta kurkumīna in vitro onkofarmakoloģiskais novērtējums

Abstract

Kurkumīns ir Curcuma longa L. auga aktīvā sastāvdaļa. Tam piemīt pretvēža, pretiekaisuma, antineoģenēzes un antioksidanta īpašības. Tomēr zemās biopieejamības dēļ kurkumīns nav kļuvis par zālēm un joprojām tiek meklēti veidi kā uzlabot kurkumīna piegādi audiem. Pētījuma mērķis bija salīdzināt brīvā veida un iekapsulēta nanodaļiņās kurkumīna onkofarmakoloģiskos in vitro efektus. Pierādījām, ka iekapsulētam kurkumīnam un pH-jutīgam liposomālajam formulējumam ir augstāka citotoksiskā aktivitāte, ieskaitot rezistentās šūnu līnijas, nekā brīvam kurkumīnam. Kurkumīna apoptogēnā iedarbība norisinās caur kaspāzes-atkarīgo un neatkarīgo šūnu signalizācijas ceļiem. Iegūtie rezultāti liecina par iegūtu perspektīvu nano-izmēra kurkumīna pārvadātāju, kas varētu uzlabot kurkumīna biopieejamību un pastiprināt tā kā zāļu kandidāta perspektivitāti.

Curcumin is an active ingredient of plant Curcuma longa L. It has anti-cancer, anti-inflammatory, antineogenic and antioxidant properties. However, due to the low bioavailability curcumin has not become a drug and still ways how to improve the delivery of curcumin in tissue are searched. Aim of the study was to compare the oncopharmacological effects of free curcumin and encapsulated in nanoparticles in vitro assays. Evidence that curcumin encapsulated and pH-sensitive liposomal formulation has a higher cytotoxic activity than free curcumin (including resistant cell lines) was found. Curcumin possesses apoptotic activity through caspases-dependent and independent cell signaling pathways. The obtained results indicate perspective curcumin nano-size carriers, which could improve the bioavailability of curcumin and enhance its perspective as a drug candidate.