Dažu ivabradīna sintēzes stadiju pētījumi

Abstract

Dažu ivabradīna sintēzes stadiju pētīšana. Lugovskojs R., zinātniskie vadītāji MSc. Reine I. un Dr. chem. doc. Kļimenkovs I. Bakalaura darbs, 36 lappuses, 25 attēli, 3 tabulas, 24 literatūras avoti. Latviešu valodā. Darbā ir pētītas triju svarīgo ivabradīna starpproduktu - 7,8-dimetoksi-1H-benzo[d]azepin-2(3H)-ona, 3-(3-hlorpropil)-7,8-dimetoksi-1H-dihidro-2H-3-benzo[d]azepin-2(3H)-ona un dehidroivabradīna iegūšanas metodes ar mērķi atrast optimālus reakcijas apstākļus, kas piemēroti sintēzes veikšanai rūpnieciskā mērogā. Darbā ir apkopota pieejamā literatūra par ivabradīna un tā svarīgāko starpproduktu iegūšanas metodēm. Īpaši ir pētīta 7,8-dimetoksi-1H-benzo[d]azepin-2(3H)-ona alkilēšana, kā rezultātā ir atrasti piemērotākie šīs reakcijas apstākļi. Tehniskā produkta hromatogrāfiskā tīrība uzlabota līdz 98,7 % un iznākums sasniedz 80 %.

Study of some Ivabradine synthesis steps. Lugovskojs R., scientific supervisors MSc. Reine I. and Dr. chem. Kļimenkovs I. Bachelor’s thesis, 36 pages, 25 images, 3 tables, 24 references. In Latvian. The preparation of three important intermediates of ivabradine – 7,8-dimethoxy-1H-benzo[d]azepin-2(3H)-one, 3-(3-chloropropyl)-7,8-dimethoxy-1H-benzo[d]azepin-2(3H)-one and dehydroivabradine was studied in order to find optimal reaction conditions that are suitable for industrial scale synthesis. This paper summarises the available literature on ivabradine and its major intermediate synthesis routes. Particular attention was paid to the 7,8-dimethoxy-1H-benzo[d]azepin-2(3H)-one alkylation, which resulted in finding the more suitable conditions for this reaction. The chromatographic purity of the crude product was improved up to 98.7 % and yield reached 80 %.